Estudio galénico de formulaciones de medicamentos: comprimidos de melatonina

Resumen

El insomnio relacionado con la alteración del ritmo circadiano es un problema frecuente que afecta a la calidad de vida y al funcionamiento diario de las personas. La melatonina, hormona clave en la regulación del ciclo sueño-vigilia, se ha consolidado como una alternativa terapéutica útil, especialmente en formulaciones orales de liberación inmediata. El objetivo de este trabajo fue diseñar y desarrollar, a escala piloto, una formulación sencilla de minicomprimidos de melatonina obtenidos por compresión directa, utilizando el menor número posible de excipientes y garantizando la calidad del medicamento. Se propuso una fórmula cuali-cuantitativa de minicomprimidos de 1,95 mg de melatonina que incluye celulosa microcristalina PH101 como diluyente, carboximetilalmidón sódico tipo A como superdisgregante y estearato de magnesio como lubricante. La mezcla de compresión se caracterizó mediante la determinación de densidad aparente y compactada, índice de Carr, índice de Hausner, ángulo de reposo y tiempo de flujo. Posteriormente, se comprimió la mezcla por compresión directa con punzones de 6 mm y se evaluaron los comprimidos obtenidos mediante ensayos de uniformidad de masa, dureza, friabilidad, dimensiones y disgregación, de acuerdo con la Real Farmacopea Española. La mezcla presentó propiedades de flujo aceptables (índice de Carr 24,5 %, índice de Hausner 1,33, ángulo de reposo 35,40) que permitieron un proceso de compresión reproducible. Los comprimidos obtenidos cumplieron las especificaciones de farmacopea, con una dureza media elevada, baja friabilidad (0,2 %) y tiempos de disgregación inferiores a 1 minuto. En conjunto, los resultados demuestran que la formulación propuesta es adecuada para la elaboración de minicomprimidos de melatonina por compresión directa, utilizando una cantidad mínima de excipientes y un proceso tecnológico sencillo y fácilmente escalable.